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香豆素和磷脂混合物單分子層膜中的分子相互作用的界面性質(zhì)——摘要、簡(jiǎn)介
來源：上海謂載 瀏覽 971 次 發(fā)布時(shí)間:2021-11-01
摘要
香豆素（CMR）是一種小分子，具有多種生物學(xué)功能，如抗腫瘤、抗真菌、抗凝血和抗菌活性。 CMR 是一種水溶性差、生物利用度低的分子。 基于脂質(zhì)的膠體載體在疏水性化合物的遞送中起重要作用。 Langmuir 技術(shù)是評(píng)估藥物與脂質(zhì)相互作用的有效方法。 在本研究中，我們使用了 1,2- dipalmitoyl-sn-glycero-3-phospho-rac-(1-glycerol) (DPPG), 1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoetha 醇胺 (DPPE) 和 1,2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-磷脂酰膽堿 (DPPC) 脂質(zhì)。 基于純膜和混合膜的表面壓力 (p)-面積 (A) 等溫線進(jìn)行界面表征。 使用原子力顯微鏡進(jìn)行地形分析。 混合膜的混溶性 取決于它們的成分。 由于分子間吸引力，混合膜是穩(wěn)定的 相互作用。 我們的結(jié)果有助于理解 CMR-脂質(zhì)相互作用，旨在獲得 用于藥物遞送的穩(wěn)定膠體載體。
一、簡(jiǎn)介
植物來源的化合物以其抗菌性而聞名 感染的活動(dòng)、治療和預(yù)防（博爾赫斯等， 2005年； Helander 等人，1998 年； de Souza 等人，2005 年）。 生物活性化合物，如苯并吡喃類，可以從天然 來源為從植物中提取的精油（Gill 和 Holley， 2004; 弗里德曼等人，2003 年）。
推動(dòng)新治療藥物的開發(fā)以最大限度地提高治療效果并最大限度地減少副作用。 生產(chǎn) 新的活性藥物成分昂貴、緩慢且 經(jīng)常不確定。 天然產(chǎn)物在現(xiàn)代藥物開發(fā)中發(fā)揮了關(guān)鍵作用（Pattni 等人，2015 年；Fylaktakidou 等人， 2004）。 香豆素（CMR）及其衍生物分布廣泛 遍及自然并展示出多種治療應(yīng)用 如中樞神經(jīng)系統(tǒng)興奮劑、抗 HIV 治療、抗凝血?jiǎng)?、抗腫瘤、抗菌和抗真菌活性 （Musicki 等，2000；Kostova 等，2006；Fylaktakidou 等， 2004; 穆薩等人，2008 年）。 CMR（1,2-苯并吡喃酮）被認(rèn)為是 由于其高毒性、低溶解度和有限的穩(wěn)定性，不適合用于治療（Hoult 和 Paya，1996 年；Usui，2006 年）。
基于脂質(zhì)的膠體納米結(jié)構(gòu)用作載體 在生物醫(yī)學(xué)、化妝品和食品工業(yè)中具有潛在益處的疏水性活性物質(zhì)（Rosler 等人，2012 年；Fol?Vari 等，1990 年； Mozafari 等人，2008 年； 泰勒等人，2005 年）。 此外， 基于脂質(zhì)的膠體載體可以靶向病理組織 同時(shí)減少副作用和劑量頻率。
負(fù)載型磷脂單層有實(shí)際應(yīng)用 例如生物分子分離（Harlan 等人，1995 年；Zaitsev 等人， 1995)、生物傳感器 (Yasuzawa et al., 2000)、藥物輸送 (Torchilin, 2012）和生物功能化（Findlay 和 Barton，1978）。 磷脂是質(zhì)膜和基于脂質(zhì)的膠體納米結(jié)構(gòu)的基本成分之一。
選擇本研究中使用的磷脂是因?yàn)樗鼈兊?不同的大小、電荷和分子形狀。 磷脂酰乙醇胺 (PE) 和磷脂酰膽堿 (PC) 在生物體中發(fā)現(xiàn)的最重要的中性磷脂 （道漢，1997 年）。 PE 的豐度在 生物體和細(xì)胞類型。 PC 脂質(zhì)主要存在于動(dòng)物細(xì)胞膜中（Uran 等，2001）。 磷脂酰甘油 (PG) 是一種脂質(zhì)，主要負(fù)責(zé)維持膜脂質(zhì)表面電荷密度和對(duì)離子的滲透性（Wada 和 Murata， 2007）。
在這項(xiàng)研究中，我們進(jìn)行了朗繆爾等溫線測(cè)量來分析混合單層中的分子相互作用 由磷脂和 CMR 組成。 過剩面積（DAE），過剩 吉布斯自由能 (?Ge) 和混合的過量吉布斯自由能 (?Gmix) 被計(jì)算出來。 此外，地形分析 通過原子力顯微鏡觀察純膜和混合膜 （原子力顯微鏡）。
香豆素和磷脂混合物單分子層膜中的分子相互作用的界面性質(zhì)——摘要、簡(jiǎn)介
香豆素和磷脂混合物單分子層膜中的分子相互作用的界面性質(zhì)——材料和方法